礼来多受体激动剂(GLP-1/GIP双靶点)tirzepatide展现多种代谢疾病治疗潜力!

点击量:   时间:2019-06-14 10:13

礼来多受体激动剂(GLP-1/GIP双靶点)tirzepatide展现多种代谢疾病治疗潜力!


2019年06月11日讯 /生物谷BIOON/ --美国制药巨头礼来(Eli Lilly)近日在美国糖尿病协会(ADA)第79届科学会议上公布了实验性双效GIP和GLP-1受体激动剂(RA)tirzepatide多项临床研究的结果,增强了该药降低2型糖尿病患者血糖(A1C)和体重的潜力。早期的研究结果也支持了tirzepatide治疗其他代谢疾病的潜在益处。


以下是ADA会议上公布的研究结果:(1)β细胞功能标志物(胰腺细胞如何产生、储存和释放胰岛素)和胰岛素敏感性(机体细胞如何对胰岛素作出反应)的改善有助于解释功效;(2)在初始剂量较低和随后剂量上升较小的情况下,疗效和耐受性得到改善;(3)仅仅治疗8周后,2型糖尿病患者A1C和体重即表现出显著降低;(4)在2型糖尿病患者中,非酒精性脂肪性肝炎的标志物(NASH,肝脏炎症和肝脂肪所致的细胞损伤)表现出改善。


美国国家研究所医学主任兼首席研究员Juan P.Frias表示:“这些新的tirzepatide数据建立在迄今为止在2型糖尿病患者中观察到的阳性结果基础之上。这些结果提供了额外的证据,表明tirzepatide有潜力使2型糖尿病患者血糖和体重实现临床意义的降低,以及治疗其他代谢性疾病。”


1、tirzepatide显示标记物改善,有助于解释疗效


IIb期研究结果的子分析显示,tirzepatide改善了2型糖尿病患者的β细胞功能和胰岛素敏感性标志物。GLP-1 RA类药物中观察到的胰岛素敏感性标志物改善,主要解释是由体重减轻引起的;因此,研究人员进一步分析了这些标记物,以更好地了解tirzepatide中的GIP作用是否有助于形成独特的特征。与GLP-1 RA类药物不同,tirzepatide(10mg和15mg)的改善仅部分归因于体重减轻(分别为28%和22%),提示GIP对胰岛素敏感性的独立作用可能有助于26周IIb期研究中出现的强大而有临床意义的血糖控制。


2、tirzepatide对血糖控制和体重减轻具有一致的积极效应,随剂量递增耐受性得到改善。


来自一项12周II期研究的数据显示,tirzepatide剂量递增导致的胃肠道(GI)副作用减少,同时保持了IIb期研究中的疗效。研究中也观察到治疗中断率降低。为了确定用于III期项目的最佳剂量,研究人员评估了3种tirzepatide剂量递增方案,以确定对复合GI副作用(恶心、呕吐和腹泻)和疗效的影响。结果显示:


与IIb期研究相一致,tirzepatide治疗使A1C显著降低(高达2.0%)和体重减轻(高达5.7kg)。


胃肠道副作用轻至中度,总体低于IIb期研究。tirzepatide因不良事件导致的治疗中断率低于5%,与安慰剂具有可比性,且总体低于IIb期研究。


来自这项研究和其他tirzepatide研究中获得的数据以及模型证明,较低的初始剂量和较小的增量剂量递增可提高耐受性,这为2018年下半年启动的III期临床项目(SURPASS)的选定给药方案提供了信息。


另一项对日本2型糖尿病患者进行的为期8周的临床研究结果显示,tirzepatide显著降低了A1C(高达2.05%)和体重(高达5.1千克)。这项研究也支持在IIb期研究中观察到的A1C和体重显著降低,提示tirzepatide有效治疗2型糖尿病患者的潜力在各个人群中具有一致性。


3、tirzepatide对NASH具有潜在的治疗作用


考虑到NASH与2型糖尿病之间的关系,研究人员分析了tirzepatide对NASH相关的几个标志物的影响。在对2型糖尿病患者的IIb期研究的分析中,研究人员发现,使用tirzepatide治疗可改善NASH相关标记物。今年晚些时候将启动一项IIb期研究,探索tirzepatide治疗NASH的潜力。


礼来Incretins全球开发主管Brad Woodward博士表示:“我们对tirzepatide治疗2型糖尿病患者和其他疾病(包括肥胖和NASH)产生重要影响的潜力感到兴奋。tirzepatide在早期和中期试验中的结果为我们广泛的III期项目铺平了道路,加强了我们在不同人群中进一步探索它的承诺,并支持其解决未满足治疗需求的潜力。”(生物谷Bioon.com)


原文出处:礼来官网

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